Фармакотерапевтическая группа
Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Нимесулид.
Код АТХ M01AX17
Показания к применению
- лечение острых болей
- лечение первичной дисменореи
Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии.Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания- гиперчувствительность к нимесулиду или к любому из вспомогательных веществ
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в т.ч. в анамнезе)
- гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе
- одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП)
- хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения
- период после аортокоронарного шунтирования
- лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях
- подозрение на острую хирургическую патологию
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
- эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения
- эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе
- перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП
- цереброваскулярные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью
- тяжелые нарушения свертывания крови
- тяжелая сердечная недостаточность
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
- прогрессирующее заболевание почек
- подтвержденная гиперкалиемия
- печеночная недостаточность, активное заболевание печени
- детский возраст до 12 лет
- беременность и период грудного вскармливания
- алкоголизм
- наркотическая зависимость
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как препарат содержит сахарозу
Необходимые меры предосторожности при примененииНежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.При отсутствии улучшения симптоматики терапию препаратом следует отменить.С осторожностью применять препарат при следующих заболеваниях:- артериальная гипертензия
- ишемическая болезнь сердца
- цереброваскулярные заболевания
- тяжелая сердечная недостаточность
- дислипидемия/гиперлипидемия
- сахарный диабет
- заболевания периферических артерий
- геморрагический диатез
- курение
- почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин)
- анамнестические данные о развитии эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori
- пожилой возраст
- длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов
- частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани
- сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)
Взаимодействия с другими лекарственными препаратамиГлюкокортикостероиды повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения.Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.Антикоагулянты. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): Одновременное применение нимесулидосодержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется.Диуретики. НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени ‒ выведение калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «концентрация - время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.Ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина-II. НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АКФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АКФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.Мифепристон. В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.Литий. Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.Метотрексат. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.Специальные предупрежденияНежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).Влияние на печеньИмеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе случаи летального исхода, связанных с применением нимесулидосодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени («трансаминазы»). Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата.Влияние на желудочно-кишечный трактНимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении). Нимесулид следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ацетилсалициловая кислота). В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.Влияние на органы зренияУчитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимающих другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную системыПрепарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) нимесулид следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.Реакции со стороны органов иммунной системыПри возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения нимесулида прием препарата должен быть прекращен.Влияние на систему кровиНимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.Реакции со стороны кожных покровов и подкожных тканейИмеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.Влияние на фертильностьПрименение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.Вспомогательные веществаНимесулид содержит сахарозу. Данный препарат не должен назначаться пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.Пациенты пожилого возрастаПожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающих жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль. Применение в педиатрии Лекарственный препарат Нимесулид противопоказан к применению у детей до 12 лет.Во время беременности или лактацииКак и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у матери. Применение нимесулида в период беременности противопоказано.Применение нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано.Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмамиВлияние нимесулида на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, однако, учитывая нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, сонливость), следует воздержаться от управления автотранспортными средствами и другими механизмами.
Рекомендации по применению
Режим дозированияДля того, чтобы свести к минимуму нежелательные побочные эффекты следует принимать минимальную эффективную дозу при наименьшей длительности лечения.Максимальная длительность курса лечения нимесулидом составляет 15 дней.Взрослым По 1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в сутки после приема пищи.Пациенты пожилого возрастаПожилым пациентам необходимости в уменьшении суточной дозы нет.Дети (<12 лет)Детям до 12 лет препарат Нимесулид противопоказан.Подростки (от 12 до 18 лет)На основании кинетического профиля у взрослых и фармакодинамических характеристик нимесулида, нет необходимости в корректировке суточной дозы у подростков от 12 до 18 лет.Пациенты с почечной недостаточностью: необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) нет, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) назначение препарата Нимесулид противопоказано.Пациенты с печеночной недостаточностью: пациентам с печеночной недостаточностью препарат Нимесулид противопоказан.Метод и путь введенияВнутрь. Частота применения с указанием времени приемаЛекарственный препарат Нимесулид принимают 2 раза в день после еды с достаточным количеством воды (см. Режим дозирования).Меры, которые необходимо принять в случае передозировкиСимптомыАпатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение артериального давления, возникновение желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции.ЛечениеСимптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если симптомы передозировки возникли в течение 4-х часов после приема препарата, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97.5%). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препаратаПри пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата Нимесулид пропущенную дозу препарата следует исключить и возобновить назначенный режим приема. Не следует принимать двойную дозу препарата.При возникновении дополнительных вопросов о применении препарата пациенту необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.Указание на наличие риска симптомов отмены После прекращения применения лекарственного препарата Нимесулид, развитие каких-либо симптомов отмены препарата не описано.Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препаратаРекомендации по способу применения лекарственного препарата Нимесулид подробно описаны в разделе «Рекомендации по применению» настоящего листка-вкладыша.При наличии дополнительных вопросов по способу применения лекарственного препарата необходимо обратиться за помощью к лечащему врачу.Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП, и меры, которые следует принять в этом случае Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (≥ от 1/100 до <1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Редко- анемия
- эозинофилия
- геморрагии
Очень редко- тромбоцитопения
- панцитопения
- пурпура тромбоцитопеническая
- удлинение времени кровотечения
Нарушения со стороны иммунной системыРедко - реакции гиперчувствительности
Очень редкоНарушения психики: Редко - чувство страха
- нервозность
- ночные «кошмарные» сновидения
Нарушения со стороны нервной системы Нечасто Очень редко - головная боль
- сонливость
- энцефалопатия (синдром Рейе)
Нарушения со стороны органа зрения Редко Очень редко Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушенияОчень редко Нарушения со стороны сердцаРедко - тахикардия
- ощущение сердцебиения
Нарушения со стороны сосудовНечасто - повышение артериального давления
Редко- лабильность артериального давления
- «приливы» крови к коже лица
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенияНечасто Очень редко - обострение бронхиальной астмы
- бронхоспазм
Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаЧастоНечасто- запор
- метеоризм
- гастрит
- желудочно-кишечное кровотечение
- язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки
Очень редко - боли в животе
- диспепсия
- стоматит
- дегтеобразный стул
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путейЧасто - повышение активности «печеночных» ферментов
Очень редко - гепатит
- молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы)
- желтуха
- холестаз
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканейНечасто - зуд
- кожная сыпь
- повышенная потливость
Редко Очень редко - крапивница
- ангионевротический отек
- отек лица
- многоформная эритема
- синдром Стивенса-Джонсона
- токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путейРедко - дизурия
- гематурия
- задержка мочеиспускания
Очень редко - почечная недостаточность
- олигурия
- интерстициальный нефрит
- гиперкалиемия
Общие расстройства и нарушения в месте введенияНечастоРедкоОчень редкоЕсли любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пожалуйста, сообщите об этом лечащему врачу.
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
Один пакет содержит
активное вещество − нимесулид (в пересчете на 100% вещество), 100.0 мг,
вспомогательные вещества: ароматизатор апельсиновый, лимонная кислота, мальтодекстрин, макрогола цетостеарат, сахароза.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Смесь порошка и гранул от почти белого до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом. Допускается неоднородность цвета.
Готовая суспензия от белого до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом.
Форма выпуска и упаковка
По 2.0 г в пакеты одноразовые из материала упаковочного многослойного (полиэтилентерефталат-полипропилен-алюминий-полиэтилен).
По 30 пакетов вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
2 года. Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Сведения о производителе
АО «АВВА РУС», Россия
610044, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53А
Тел.: +7 (8332) 25-12-29; + 7 (495) 956-75-54
avva.com.ru
filtrum.kz
Держатель регистрационного удостоверения
АВВА Фармасьютикалс Лтд.
Адрес: 23А Спиру Киприану, 4001 Меса Гейтония, Лимассол, Кипр.
+357 25 572 200
info@avvapharma.com
Наименование, адрес и контактные данные организации, находящейся на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «AVVA Kazakhstan», Республика Казахстан
050008, г. Алматы, Алмалинский район, Проспект Абая, д. 109В, н.п. 501
Тел.: +7 (727) 355-11-27
drug.safety@avva-rus.ru